Omeprazol bruksanvisning

Omeprazol - hårda gelatinkapslar, vit kropp, gul keps. Kapslarnas innehåll är sfäriska mikrogranuler med vit eller krämfärg. Konturcellulär förpackning, kartong

struktur

Aktiv komponent:

Omeprazol (20 mg i 1 kapsel)

Hjälpämnen:

Glycerin, natriumlaurylsulfat, medicinsk gelatin, titandioxid, renat vatten, färgämne E129

Farmakologisk aktivitet

farmakodynamik

Den aktiva komponenten i läkemedlet är en specifik protonpumpshämmare som hämmar aktiviteten hos H, K och ATPasjoner i magens parietala celler. Detta ämne minskar produktionen av saltsyra och blockerar slutskedet av dess utsöndring, oavsett vilken stimulerande faktor som helst. Hämning av maximal syrasekretion med 50% fortsätter under hela dagen.

farmakokinetik

Efter intag utvecklas läkemedlets terapeutiska effekt inom en timme. Den aktiva komponenten absorberas snabbt från tarmarna och når sin maximala plasmakoncentration på 0,5-3,5 timmar. Dess biotillgänglighet är 40%. Drogen är 90% bunden till plasmaproteiner, som metaboliseras i levern. Den huvudsakliga aktiva metaboliten är sulfenamid. Med leversvikt, liksom hos äldre patienter är biotillgängligheten av läkemedlet 100%.

Cirka 80% utsöndras av njurarna, tillsammans med urin, 20-30% - tillsammans med gallan. Kreatininclearance - 500-600 ml / min. Hos patienter med nedsatt njurfunktion reduceras elimineringen av droger beroende på kreatininclearance. Halveringstiden för läkemedlet - 30-60 minuter. Efter återkallande av läkemedlet återställs sekretorisk aktivitet om 3-5 dagar.

Vad är omeprazol för?

Omeprazol är ordinerat för följande sjukdomar:

  • Magsår och 12 p. Tarm;
  • Erosiv och ulcerös esofagit;
  • NSAID-gastropati (ulcerös process som härrör från potentierade icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel);
  • Zolinger-Elinson syndrom;
  • Systemisk mastocytos;
  • Polyendokrin adenomatos;
  • Sår i matsmältningssystemet;
  • Återkommande peptiska sår i magen och 12.p-tarmen;

Kontra

  • Utsöndring av Helicobacter pylori (som kombinationsbehandling läkemedel).
  • Individuell intolerans mot komponenterna i läkemedlet;
  • Graviditet och amning
  • Ålder upp till 18 år (på grund av brist på data om säkerhet och effekt av narkotikamissbruk).
  • Svåra former av lever- och njursvikt (relativ kontraindikation).

Dosering och administrering

Omeprazol är ett läkemedel avsedd för internt bruk. Kapseln rekommenderas att sväljas hela, utan att tugga, med en liten mängd vätska, en halvtimme före måltid.

Med förvärv av magsår och 12 p. Tarm, NSAID-gastropati och erosiv-ulcerös esofagit är den rekommenderade dagliga dosen omeprazol 1 caps. (20 mg). Vid svår återflödes-esofagit ökas dosen till 2 kapslar (40 mg). De ska tas 1 gång per dag. Behandlingstiden för ulcerös sjukdom 12 p. Tarm - 2-3 (om nödvändigt - 4-5 veckor), med återflödesexofagit och magsår - 8 veckor.

Patienter som lider av Zolinger-Ellison syndrom föreskrivs 60 mg av läkemedlet, uppdelat i 2-3 doser. Enligt medicinska indikationer kan dosen ökas till 80-120 mg per dag.

För att förhindra återkommande av magsår - 1 kapsel 1 gång per dag.

För att förhindra utvecklingen av Mendelssohns syndrom (syra-aspirationspneumonit), en timme före operationen rekommenderas patienten att ta 40 mg omez. Med en lång operationstid (mer än två timmar) administreras samma dos upprepade gånger.

För destruktion (utrotning) av Helicobacter omeprazol används som läkemedel för komplex terapi enligt ett speciellt system.

Patienter med leversvikt föreskrivs 20 mg av läkemedlet per dag.

Droginteraktioner

Omeprazol kan minska absorptionen av ketokonazol och intrakonazol, järnsalter och ampicillin.

Ökar koncentrationen och minskar utsöndringen av indirekta antikoagulantia, diazepam och fenytoin.

Inte interagerar med amoxicillin, metronidazol, diklofenak, teofyllin, lidokain, cyklosporin, östradiol, koffein, propranol, kinidin och samtidigt använt antacida.

Omeprazol kan förbättra den inhiberande effekten av droger som påverkar det hematopoietiska systemet.

Biverkningar

På matsmältningssidan: buksmärta, onormal avföring (förstoppning, diarré), flatulens, illamående, kräkningar, i sällsynta fall, ökad aktivitet av leverenzymer, torkning av munslemhinnan, stomatit. Om leverdysfunktion, hepatit, gulsot.

Från sidan av centrala nervsystemet: yrsel, huvudvärk, depression, överdriven spänning, encefalopati (i närvaro av svåra leverstörningar).

På hudens sida: allergiska utslag, urtikaria, angioödem, polymorf exudativ erytem, ​​fotosensibilisering, alopeci (mycket sällsynt).

På blodets del: Mycket sällan leukopeni, trombocytopeni, pancytopeni, agranulocytos.

Andra biverkningar: smärta i leder och muskler, synstörningar, gynekomasti, hyperhidros, perifert ödem, bildandet av godartade granulära mag-cyster (en följd av långvarig behandling).

överdos

En överdos av drogen orsakar torr mun, suddig syn, illamående, huvudvärk, arytmi, takykardi, förvirring. Symtomatisk behandling. Det finns ingen specifik motgift. Hemodialys i denna situation är inte tillräckligt effektiv.

Särskilda instruktioner

Att börja använda läkemedlet är absolut nödvändigt att utesluta förekomsten av en illamående process (i synnerhet med magsår).

Droger får ta, oavsett måltider.

Omeprazol påverkar inte förmågan att köra fordon eller utföra arbete som kräver hög koncentration av uppmärksamhet och hastighet för de psykomotoriska reaktionerna.

Semesterförhållanden

Läkemedlet tillhör receptbelagda läkemedel.

Förvaringsförhållanden

Förvara i en torr, skyddad mot ljus, utom räckhåll för barn, vid en temperatur som inte överstiger 25 C. Hållbarheten för läkemedlet i 3 år. Efter denna period är användningen av drogen förbjuden.

Den genomsnittliga kostnaden för drogen Omeprazol i apotek i Moskva är 30-50 rubel. (20 mg kapslar)

Omeprazol (omeprazol)

innehåll

Strukturell formel

Ryskt namn

Latinskt substansnamn Omeprazol

Kemiskt namn

Brutto formel

Farmakologisk grupp av ämnen Omeprazol

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS-kod

Egenskaper för substanser omeprazol

Omeprazol är en racemisk blandning av två enantiomerer. Ett vitt eller benvitt kristallint pulver, väl lösligt i etanol och metanol, svagt i aceton och isopropanol, mycket lite i vatten. Det är en svag bas, stabiliteten beror på pH: genomgår snabb försämring i en sur miljö, relativt stabil i alkalisk. Molekylvikt - 713,12.

farmakologi

Omeprazol är en svag bas, koncentreras och omvandlas till den aktiva formen i den sura miljön i de sekretoriska tubulerna hos parietala cellerna i magslemhinnan, där det hämmar enzymet H +, K + -ATPas (protonpump). Omeprazol har en dosberoende effekt på slutstadiet av syntesen av saltsyra och hämmar både basal och stimulerad utsöndring av syra i magen, oberoende av stimulans natur.

Effekt på magsekretion

Omeprazol med daglig intagning ger snabb och effektiv hämning av dag och natt utsöndring av saltsyra. Den maximala effekten uppnås inom 4 dagar efter behandlingen. Hos patienter med duodenalsår orsakar omeprazol i en dos av 20 mg en stadig minskning av magsyra i 24 timmar på minst 80%. När detta uppnås är en minskning av medelvärdet Cmax saltsyra efter stimulering med pentagastrin vid 70% i 24 timmar

Hos patienter med duodenalsår behåller omeprazol i en dos av 20 mg med daglig användning värdet i det intragastriska mediet i pH ≥3 i genomsnitt 17 timmar per dag.

In / i införandet av omeprazol orsakar en dosberoende undertryckning av syrasekretion i magsäcken. För att uppnå en snabb minskning av magsyra är det rekommenderat att administrera intravenöst 40 mg omeprazol. Den antisekretoriska effekten bibehålls i 24 timmar.

Graden av hämning av utsöndringen av saltsyra är proportionell mot AUC för omeprazol, men beror inte på dess direkta koncentration i blodplasman.

Under behandling med omeprazol observerades inte utvecklingen av takykylaxi.

Effekter på Helicobacter pylori

Omeprazol har en baktericid effekt på Helicobacter pylori in vitro. Utsöndring av Helicobacter pylori vid användning av omeprazol i kombination med antibakteriella medel åtföljs av snabb eliminering av symtom, hög grad av läkning av defekter i slemhinnan i mag-tarmkanalen och långvarig remission av magsår, vilket i sin tur minskar sannolikheten för att utveckla komplikationer som blödning.

Omeprazol absorberas snabbt från mag-tarmkanalen T, när den tas oraltmax i plasma är det 0,5-1 h. Omeprazol absorberas i tunntarmen, vanligtvis inom 3-6 h. Biotillgänglighet efter enlig oral administrering är cirka 30-40% efter konstant administrering 1 gång per dag ökar biotillgängligheten till 60%. Ätning påverkar inte biotillgängligheten av omeprazol.

Bindningen av omeprazol till plasmaproteiner är 95%, Vd - 0,3 l / kg

Omeprazol metaboliseras fullständigt i levern. De viktigaste isoenzymerna som är involverade i metabolismen är CYP2C19 och CYP3A4. Med tanke på den höga affiniteten hos omeprazol för CYP2C19-isoenzymet är det möjligt att konkurrera med andra droger i ämnesomsättningen som detta isoenzym är involverat i. Hydroximomeprazol är huvudmetaboliten bildad av isoenzym CYP2C19. De resulterande metaboliterna - sulfon och sulfid - har ingen signifikant effekt på utsöndringen av saltsyra.

T1/2 är ca 40 minuter (30-90 minuter). Omkring 80% utsöndras i form av metaboliter av njurarna och resten - genom tarmarna.

Särskilda patientgrupper

Äldre patienter (över 75 år). Hos äldre patienter observerades en liten minskning av omeprazols metabolism.

Nedsatt njurfunktion. Hos patienter med nedsatt njurfunktion krävs inte dosjustering.

Leverdysfunktion. Omeprazol metabolism hos patienter med nedsatt leverfunktion saktar ner, vilket leder till en ökning av AUC. Omeprazol visar inte en tendens till ackumulering under en gång dagligen. Patienter med nedsatt leverfunktion med långvarig användning av omeprazol kan behöva minska dosen.

Användning av substansen Omeprazol

Inuti, in / in. Vuxna patienter: Duodenalsår; förebyggande av återkommande av duodenalsår magsår; förebyggande av återkommande magsår Erosiva och ulcerösa lesioner i magen och tolvfingret, associerat med Helicobacter pylori (som en del av komplex terapi); erosiva och ulcerativa lesioner i mage och tolvfingertarm, associerade med att ta NSAID; förebyggande av erosiva och ulcerösa lesioner i magen och tolvfingret i samband med intag av NSAID, förebyggande av stressår, reflux esofagit; långtidsövervakning av patienter med härdad återflödes-esofagit; gastroesofageal refluxsjukdom; Zollinger-Ellison syndromet.

Pediatrisk användning. Inside. Barn äldre än 2 år med kroppsvikt ≥20 kg: reflux esofagit; gastroesofageal refluxsjukdom (halsbränna och sura sår). Barn och ungdomar över 4 år: duodenalsår i samband med Helicobacter pylori (som en del av en kombinationsbehandling).

Kontra

För oral administrering: överkänslighet mot omeprazol; gemensam användning med nelfinavir; barn under 2 år och med en kroppsvikt på 1 år) kan måttligt öka risken för höftfrakturer, handledsben och ryggkotor, särskilt hos äldre patienter eller i närvaro av andra riskfaktorer. Resultaten av observationsstudier tyder på att protonpumpshämmare kan öka den totala risken för frakturer med 10-40%. Patienter med risk för osteoporos ska få behandling enligt de senaste kliniska riktlinjerna.

Hypomagnesemi. Patienter som tog omeprazol i minst 3 månader hade svår hypomagnesemi. Kliniska manifestationer, såsom trötthet, tetany, delirium, konvulsioner, yrsel och ventrikelarytmi, kan utvecklas till suddiga symptom, vilket kan leda till en sen diagnos av detta farliga tillstånd. I de flesta patienter är det möjligt att uppnå en förbättring efter användning av magnesiumhaltiga läkemedel och avskaffandet av protonpumpshämmare. Hos patienter som är planerade för långvarig behandling eller har ordinerats omeprazol med digoxin eller andra läkemedel som kan orsaka hypomagnesemi (till exempel diuretika), ska magnesiummagnesiumnivåerna i plasma utvärderas innan behandling påbörjas och regelbundet under behandlingen.

Effekt på vitamin B Absorption12. Omeprazol, liksom alla läkemedel som minskar surheten, kan leda till en minskning av absorptionen av vitamin B12 (cyanokobalamin), eftersom det orsakar hypo- eller achlorhydria. Detta måste komma ihåg för patienter med nedsatt leverans av vitamin B12 i kroppen eller med riskfaktorer för absorption av vitamin B12 med långvarig behandling.

Andra effekter associerade med inhibering av utsöndringen av saltsyra. Patienter som tar läkemedel som sänker sekretionen av magkörtlarna under en lång tid, markerade oftare bildandet av körtelcystor i magen, som passerar oberoende på grund av fortsatt behandling. Dessa fenomen beror på fysiologiska förändringar som ett resultat av inhibering av utsöndringen av saltsyra.

Att minska utsöndringen av saltsyra i magen under protonpumpshämmarnas verkan leder till en ökning i tillväxten av onormal intestinalmikroflora, vilket i sin tur kan leda till en liten ökning av risken för intestinala infektioner orsakade av bakterier av släktet Salmonella spp. och Campylobacter spp., och förmodligen bakterien Clostridium difficile hos patienter med sjukhus.

Hudform av lupus erythematosus av den subakutiska kursen. Användningen av protonpumpshämmare var associerad med mycket sällsynta fall av utveckling av den kutana formen av lupus erythematosus hos den subakutiva kursen. Vid utveckling av hudskador, särskilt i områden som utsätts för solljus, åtföljd av smärta i lederna, ska patienten omedelbart söka råd från en läkare om hur man avbryter användningen av omeprazol. En historia av kutan lupus erythematosus av en subakut kurs efter användning av protonpumpshämmare kan öka risken för att utveckla denna sjukdom vid användning av omeprazol.

Påverkan på laboratorietestresultat. På grund av en minskning av utsöndringen av saltsyra ökar koncentrationen av kromogranin A (CgA). Ökning av CgA-koncentrationen kan påverka resultaten av undersökningar för detektion av neuroendokrina tumörer. För att förhindra denna effekt är det nödvändigt att tillfälligt stoppa användningen av omeprazol i 5 dagar innan koncentrationen av CgA bestäms.

Påverkan på förmågan att styra fordon och mekanismer. Det finns inga data om effekten av omeprazol på förmågan att köra bil eller andra mekanismer. På grund av det faktum att under yrsel yrsel kan suddig syn och sömnighet uppstå, bör man ta hand om fordon och maskiner.

omeprazol

Indikationer för användning

Peptisk sår och tolvfingersår (inklusive förebyggande av återfall), refluxesofagit, hypersekretoriska tillstånd (Zollinger-Ellison syndrom, stressiga sår i mag-tarmkanalen, polyendokrin adenomatos, systemisk mastocytos); NSAID-gastropati.

Utsöndring av Helicobacter pylori hos infekterade patienter med magsår och 12 duodenalsår (som en del av kombinationsbehandling).

Möjliga analoger (ersättare)

Aktiv beståndsdel, grupp

Doseringsform

Vi ställer ofta frågan: "Kan jag öppna en kapsel med ett läkemedel?". Orsakerna kan vara olika - motviljan eller oförmågan att svälja kapseln, behovet av att minska doseringen, blanda med barnmat för barnet etc. Läs vidare.

Kontra

Överkänslighet mot läkemedlet, barns ålder, graviditet, laktationsperiod. Var försiktig. Njur- och / eller leversvikt.

Hur man ansöker: dosering och behandling

Inuti tas kapslar vanligtvis på morgonen, kapslarna kan inte tuggas, tvättas med lite vatten (precis före en måltid eller under en måltid).

Med exacerbation av magsår, reflux esofagit och NSAID gastropati - 20 mg 1 gång per dag. Patienter med svåra reflux esofagitdos ökas till 40 mg 1 gång per dag. Behandlingstiden för duodenalsår - 2-3 veckor, om nödvändigt - 4-5 veckor; med magsår och esofagit - 4-8 veckor.

Patienter som är resistenta mot behandling med andra antikroppar är föreskrivna 40 mg / dag. Behandlingstiden för duodenalsår - 4 veckor, med magsår och reflux esofagit - 8 veckor.

Med Zollinger-Ellison syndrom - 60 mg; Vid behov, öka dosen till 80-120 mg / dag (i detta fall föreskrivs det i 2-3 doser).

För förebyggande av återkommande magsår - 10 mg 1 gång per dag.

För utrotning av Helicobacter pylori, använd "triple" -terapi (i 1 vecka: omeprazol 20 mg, amoxicillin 1 g, klaritromycin 500 mg - 2 gånger om dagen, eller omeprazol 20 mg, klaritromycin 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 gånger en dag, antingen omeprazol 40 mg 1 gång per dag, amoxicillin 500 mg och metronidazol 400 mg - 3 gånger om dagen) eller dubbel behandling (i 2 veckor: omeprazol 20-40 mg och amoxicillin 750 mg - 2 gånger per dag eller omeprazol 40 mg - 1 gång per dag och klaritromycin 500 mg - 3 gånger per dag eller amoxicillin 0,75-1,5 g - 2 gånger per dag).

Speciell dosering. När leversvikt är förskrivet i 10-20 mg; vid nedsatt njurfunktion och hos äldre patienter krävs ingen dosjustering.

Farmakologisk aktivitet

Protonpumpshämmare, reducerar syraproduktion - hämmar aktiviteten hos H + / K + -ATP-as i parietala celler i magen och blockerar därigenom slutskedet av utsöndring av HCl. Läkemedlet är ett proläkemedel och aktiveras i den sura miljön i sekretoriska tubulärerna i parietalcellerna.

Minskar basal och stimulerad utsöndring, oavsett stimulans natur. Den antisekretoriska effekten efter 20 mg inträffar inom den första timmen och maximalt efter 2 timmar. Hämning av 50% av den maximala utsöndringen varar 24 timmar.

En engångsdos per dag ger en snabb och effektiv hämning av dag- och nattmagsekretion, når maximal efter 4 dagars behandling och försvinner i slutet av 3-4 dagar efter mottagningens slut. Hos patienter med duodenalsår håller 20 mg omeprazol intragastriskt pH på 3 i 17 timmar.

Biverkningar

På matsmältningssystemet: diarré eller förstoppning, buksmärta, illamående, kräkningar, flatulens; i sällsynta fall - ökad aktivitet av leverenzym, smaksstörningar i vissa fall - torr mun, stomatit, hos patienter med tidigare allvarlig leversjukdom - hepatit (inklusive gulsot), nedsatt leverfunktion.

Från sidan av blodbildande organ: i vissa fall - leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos, pancytopeni.

På nervsystemet: hos patienter med allvarliga samtidiga somatiska sjukdomar - yrsel, huvudvärk, agitation, depression, hos patienter med tidigare allvarlig leversjukdom - encefalopati.

På den del av muskuloskeletala systemet: i vissa fall - artralgi, myastheni, myalgi.

På hudens del: sällan - hudutslag och / eller klåda, i vissa fall - fotosensibilisering, erytem multiforme exudativ, alopeci.

Allergiska reaktioner: urtikaria, angioödem, feber, bronkospasm, interstitial nefrit och anafylaktisk chock.

Övrigt: sällan - gynekomasti, illamående, visuella störningar, perifert ödem, ökad svettning, bildning av magsäckkystor vid långvarig behandling (en följd av inhibering av HCl-utsöndring, är godartad, reversibel).

Behandling: symptomatisk. Hemodialys är inte tillräckligt effektiv.

Särskilda instruktioner

Innan behandlingen påbörjas, är det nödvändigt att utesluta förekomsten av en illamående process (särskilt med magsår), eftersom behandling, maskerar symptomen, kan fördröja den korrekta diagnosen.

Mottagning tillsammans med mat påverkar inte dess effektivitet.

Använd under graviditet och amning

Forskningsresultat indikerar frånvaron av negativa effekter på graviditeten, fostrets hälsa och det nyfödda barnet. Omeprazol kan användas under graviditet.

Omeprazol utsöndras i bröstmjölk, men när det används i terapeutiska doser är effekten på barnet osannolikt. Läkemedlet kan användas under amning.

interaktion

Läkemedlet kan minska absorptionen av ampicillinestrar, Fe-salter, itrakonazol och ketokonazol (omeprazol ökar pH i magen).

Som inhibitorer av cytokrom P450 kan det öka koncentrationen och minska utsöndringen av diazepam, indirekta antikoagulantia, fenytoin (läkemedel som metaboliseras i levern av cytokrom CYP2C19), vilket i vissa fall kan kräva en minskning av doserna av dessa läkemedel.

Samtidigt ändrades inte långvarig användning av omeprazol i en dos av 20 mg en gång dagligen i kombination med koffein, teofyllin, piroxicam, diklofenak, naproxen, metoprolol, propranolol, etanol, cyklosporin, lidokain, kinidin och östradiol.

Förbättrar den inhiberande effekten på andra hematopoietiska systemets hematopoietiska system.

Ingen interaktion med samtidiga antacida observerades.

Förvaringsförhållanden

På en torr, mörk plats vid en temperatur under 25 ° C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Hållbarhet

Använd inte efter utgångsdatumet på förpackningen.

Försäljningsvillkor för apotek

Läkemedlet är tillgängligt på recept.

Frågor, svar, recensioner om drogen Omeprazol


Informationen är avsedd för medicinsk och farmaceutisk personal. Den mest exakta informationen om förberedelsen finns i instruktionerna på förpackningen av tillverkaren. Ingen information som publiceras på denna eller någon annan sida på vår webbplats kan tjäna som en ersättning för personlig prövning till en specialist.

OMEPRAZOLE

Gelatin kapslar, med vit kropp och gul keps; Kapslarnas innehåll är sfäriska mikrogranuler, belagda, vita eller vita med en krämskugga.

10 st. - Konturcellspaket (3) - kartongförpackningar.

Omeprazol är ett anti-ulcerat läkemedel, en hämmare av enzymet H + / K + -adenosintrifosfat (ATP) -fasen. Hämmar aktiviteten av H + / K + adenosintrifosfat (ATP-fas (H + / K + -adenosintrifosfat (ATP) -fasen, det är också en "protopump" eller "protonpump") i parietala cellerna i magen och därigenom blockerar överföringen av joner väte och slutstadiet av syntesen av saltsyra i magen. Omeprazol är ett proläkemedel. I den sura miljön av parietala tubulärceller omvandlas omeprazol till den aktiva metabolitens sulfenamid som hämmar membranet H + / K + -adenosintrifosfat (ATP) -fasen och kombinerar med det på grund av disulfidbro Detta förklarar Den höga selektiviteten hos omeprazols verkan på parietala celler, där det finns ett medium för bildning av sulfenamid. Biotransformering av omeprazol till sulfenamid sker snabbt (efter 2-4 min.) Sulfenamid är en katjon och utsätts inte för absorption.

Omeprazol undertrycker basal och stimuleras genom eventuell stimulansutsöndring av saltsyra i slutsteget. Det minskar den totala mängden magsekretion och hämmar pepsinsekretion. Omeprazol har gastroprotektiv aktivitet, vars mekanism inte är tydlig. Inverkar inte på produktion av inre faktor Slott och övergångsgraden av matmassa från magen till duodenum. Omeprazol verkar inte på acetylkolin och histaminreceptorer.

Omeprazol kapslar innehåller belagda mikrogranuler, gradvis frisättning och omeprazols verkan börjar 1 timme efter intag, når maximalt efter 2 timmar, kvarstår i 24 timmar eller mer. Inhibering av 50% av maximal sekretion efter en enstaka dos av 20 mg av läkemedlet varar i 24 timmar.

En enstaka dos per dag ger en snabb och effektiv inhibering av magsekretion dag och natt och når sitt maximala efter 4 dygns behandling. Hos patienter med duodenalsår tar 20 mg omeprazol pH = 3 i magen i 17 timmar. Efter att läkemedlet upphört, återställs sekretorisk aktivitet om 3-5 dagar.

Absorptionen är hög. Biotillgängligheten av 30-40% (med leversvikt ökar till nästan 100%), ökningar hos äldre personer och hos patienter med nedsatt leverfunktion, har nedsatt njurfunktion ingen effekt. TCmax - 0,5-3,5 timmar.

Innehåller hög lipofilicitet, tränger det lätt in i parietala cellerna i magen. Kommunikation med plasmaproteiner - 90-95% (albumin och sur alfa1-glykoprotein).

T1/2 - 0,5-1 h (med leverfel - 3 timmar), clearance - 500-600 ml / min. Nästan helt metaboliserad i levern med deltagande av CYP2C19 enzymsystemet, med bildandet av 6 farmakologiskt inaktiva metaboliter (hydroxyomeprazol, sulfid och sulfonderivat etc.). Det är en hämmare av isoenzym CYP2C19. Utsöndring av njurarna (70-80%) och med gallon (20-30%) i form av metaboliter.

Vid kroniskt njursvikt minskar elimineringen i proportion till minskningen av kreatin clearance. Utsöndring av äldre patienter minskas.

- magsår och duodenalsår (i den akuta fasen och anti-återfall), inklusive associerad med Helicobacter pylori (som en del av kombinationsbehandling);

- Reflux-esofagit (inklusive erosiv).

- hypersekretoriska tillstånd (Zollinger-Ellison syndrom, stressiga sår i mag-tarmkanalen, polyendokrin adenomatos, systemisk mastocytos);

- gastropati orsakad av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Med försiktighet: Njur- och / eller leversvikt.

Inuti tas kapslar vanligtvis på morgonen, utan att tugga, pressas med en liten mängd vatten (precis före en måltid).

Med förvärmning av magsår, återflödes-esofagit och gastropati orsakad av att ta NSAID - 20 mg 1 gång per dag. Patienter med svåra reflux esofagitdos ökas till 40 mg 1 gång per dag. Behandlingstiden för duodenalsår - 2-4 veckor, om nödvändigt - 4-5 veckor; med magsår, med reflux esofagit, med erosiva och ulcerösa lesioner i mag-tarmkanalen orsakad av NSAIDs i 4-8 veckor.

Att minska symtom på sjukdomen och sårbildning i såret uppträder i de flesta fall inom 2 veckor. Patienter som inte har fullständigt ärrda sår efter en tvåveckorsperiod bör behandlingen fortsätta under ytterligare 2 veckor.

Patienter som är resistenta mot behandling med andra anti-sårläkemedel förskrivs 40 mg per dag. Behandlingstiden för duodenalsår - 4 veckor, med magsår och reflux esofagit - 8 veckor.

Med Zollinger-Elisson syndrom, vanligen 60 mg 1 gång per dag; Vid behov, öka dosen till 80-120 mg / dag (dosen är indelad i 2 doser).

För förebyggande av återkommande magsår - 10 mg 1 gång per dag.

För utrotning av Helicobacter pylori, använd "triple" -terapi (i 1 vecka: omeprazol 20 mg, amoxicillin 1 g, klaritromycin 500 mg - 2 gånger om dagen, eller omeprazol 20 mg, klaritromycin 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 gånger Omeprazol 40 mg 1 gång per dag, amoxicillin 500 mg och metronidazol 400 mg - 3 gånger per dag)
eller dubbel behandling (i 2 veckor: omeprazol 20-40 mg och amoxicillin 750 mg - 2 gånger dagligen eller omeprazol 40 mg - en gång dagligen och klaritromycin 500 mg - 3 gånger dagligen eller amoxicillin 0,75-1,5 g -2 gånger om dagen).

Vid leversvikt föreskrivs 10-20 mg 1 gång per dag (vid allvarligt leverfel bör den dagliga dosen inte överstiga 20 mg). vid nedsatt njurfunktion och hos äldre patienter krävs ingen dosjustering.

På matsmältningssystemet: diarré eller förstoppning, buksmärta, illamående, kräkningar, flatulens; i sällsynta fall - ökad aktivitet av leverenzym, smaksstörningar, i vissa fall - muntorrhet, stomatit, hos patienter med tidigare allvarlig leversjukdom - hepatit (inklusive gulsot), nedsatt leverfunktion.

På nervsystemet: hos patienter med allvarliga samtidiga somatiska sjukdomar - huvudvärk, yrsel, agitation, depression hos patienter med tidigare allvarlig leversjukdom - encefalopati.

På den del av muskuloskeletala systemet: i vissa fall - artralgi, myastheni, myalgi.

På den del av hemopoietiska systemet: i vissa fall - leukopeni, trombocytopeni, agranulocytos, pancytopemi.

På hudens del: sällan - hudutslag och / eller klåda, i vissa fall fotosensibilisering, erytem multiforme exudativ, alopeci.

Allergiska reaktioner: urtikaria, angioödem, feber, bronkospasm, interstitial nefrit och anafylaktisk chock.

Övrigt: Sällsynt - Synstörning, illamående, perifert ödem, ökad svettning, gynekomasti, bildandet av magsårkirtlar under långvarig behandling (en följd av inhiberingen av utsöndringen av saltsyra är godartad, reversibel).

Symtom: förvirring, suddig syn, sömnighet, muntorrhet, illamående, takykardi, arytmi, huvudvärk.

Behandling: symptomatisk. Hemodialys är inte tillräckligt effektiv. Det finns ingen specifik motgift.

Kan minska absorptionen av ampicillinestrar, järnsalter, itrakonazol och ketokonazol (omeprazol ökar pH i magen).

Som inhibitorer av cytokrom P450 kan det öka koncentrationen och minska utsöndringen av diazepam, indirekta antikoagulantia, fenytoin (läkemedel som metaboliseras i levern av cytokrom CYP2C19), vilket i vissa fall kan kräva en minskning av doserna av dessa läkemedel. Kan öka klaritromycinkoncentrationen i plasma.

Samtidigt ändrades inte långvarig användning av omeprazol i en dos av 20 mg en gång dagligen i kombination med koffein, teofyllin, piroxicam, diklofenak, naproxen, metoprolol, propranolol, etanol, cyklosporin, lidokain, kinidin och östradiol.

Stärker den inhiberande effekten på det hematopoietiska systemet och andra läkemedel.

Ingen interaktion med samtidiga antacida observerades.

Innan behandlingen påbörjas, är det nödvändigt att utesluta förekomst av en illamående process (speciellt vid magsmärtor), eftersom behandling, som maskerar symtomen, kan fördröja formuleringen av en korrekt diagnos.

Mottagning tillsammans med mat påverkar inte dess effektivitet.

Omeprazol: bruksanvisningar

struktur

beskrivning

Indikationer för användning

- magsår i magsäcken och tolvfingertarmen (behandling och förebyggande av återfall);

- Helicobacterpylori-eradikationsbehandling hos patienter med magsår och duodenalsår (som en del av kombinationsbehandling);

- magsår och duodenalsår som är associerade med att ta icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (NSAID), stressiga sår (behandling och förebyggande hos patienter med risk för att de uppträder).

- gastroesofageal reflux (inklusive symptomatisk);

Barn över 1 år och väger minst 10 kg: behandling av återflödes-esofagit; Symtomatisk behandling av halsbränna och sur regurgitation vid gastroesofageal refluxsjukdom.

Barn äldre än 4 år: Duodenalsår orsakat av Helicobacter pylori (som en del av komplex terapi).

Kontra

Dosering och administrering

Det rekommenderas att ta kapslarna på morgonen, helst före en måltid, svälja hela med ett halvt glas vatten utan att tygna eller krossa kapseln. För patienter med nedsatt sväljning eller barn kan du öppna kapseln och ta innehållet, efter att ha blandats med en liten mängd icke kolsyrat vatten eller svagt sur vätska (fruktjuice, äppelmos), drick en liten mängd vatten. Blandning görs omedelbart före användning eller inte mer än 30 minuter innan läkemedlet tas.

Vuxendosering

Behandling av duodenalsår i den akuta fasen

Den rekommenderade dosen är 20 mg / dag i 2 veckor. I fall av resistens mot magsårssjukdom, föreskrivs det vid 40 mg / dag i 4 veckor.

Behandling av magsår i den akuta fasen

Den rekommenderade dosen är 20 mg / dag i 4 veckor. Vid peptisk sår sjukdom resistent mot terapi, 40 mg / dag i 8 veckor.

För förebyggande av exacerbationer av magsår och tolvfingersår är rekommenderad dos 20 mg / dag. Vid behov, öka dosen till 40 mg / dag.

Eliminering av helicobacter infektion med magsår

Du kan använda olika behandlingsregimer med ett val av antibiotika under överinseende av en läkare. När du utför trippelbehandling: omeprazol 20 mg, tillsammans med antimikrobiella medel, tar 2 gånger om dagen i en vecka. Efter eliminering av infektion bör ytterligare behandling utföras enligt standardbehandlingsregimen.

Behandling av NSAID-relaterade magsår och duodenalsår

Den rekommenderade dosen är 20 mg / dag i 4 veckor (upprepad 4 veckors kurs är möjlig). För förebyggande av NSAID-relaterade sår i mage och tolvfingertarmen hos riskerade patienter (ålder över 60 år, mag- och duodenalsår i historien, gastrointestinal blödning i historien) är den rekommenderade dosen 20 mg / dag.

Den rekommenderade dosen är 20 mg / dag i 4 veckor (upprepad 4 veckors kurs är möjlig). Hos patienter med svår form rekommenderas en dos på 40 mg / dag, behandlingen är 8 veckor. För långvarig behandling av patienter med helbredet refluxesofagit (i remission), 10 mg / dag i form av långa kurser av underhållsbehandling. Vid behov, öka dosen till 20-40 mg.

För symptomatisk behandling av gastroesofageal refluxsjukdom vid 10-20 mg / dag. Behandlingsförloppet är 4 veckor.

Behandling av Zollinger-Ellison-syndromet

Doseringsregimen valdes individuellt. Den rekommenderade initialdosen på 60 mg / dag. Den vanliga genomsnittliga dosen är 20-120 mg / dag. I de fall dagsdosen överstiger 80 mg, ska den delas upp i två doser per dag.

Dosering hos barn: klinisk erfarenhet av omeprazol hos barn är begränsad. Behandlingen bör ske under överinseende av en specialist.

Vid svåra refluxesofagit, som är resistent mot andra typer av terapi, bör barn som är äldre än 2 år väger mer än 20 kg förskrivas 20 mg / dag i 4-8 veckor. Barn i åldrarna 1 till 2 år ska ges i en dos av 10 mg / dag. Samtidigt hälls innehållet i kapseln i 50 ml dricksvatten, efter blandning mäts hälften av denna volym vätska och får dricka till barnet. Dosen kan ökas till 40 mg en gång om dagen, om det behövs.

För behandling av duodenalsårssjukdom hos barn och ungdomar är behandlingstiden 7 dagar, kan ökas till 14 dagar.

För barn med en kroppsvikt på 15-30 kg: omeprazol 10 mg tillsammans med antimikrobiella läkemedel för 2 gånger per dag i en vecka. Barn som väger 31-40 kg eller mer: Omeprazol 20 mg, 2 gånger / dag i en vecka.

Särskilda populationer: Hos patienter med nedsatt njurfunktion och patienter som är äldre än 65 år krävs inte korrigering av doseringsregimen. Hos patienter med nedsatt leverfunktion, en dos på högst 10-20 mg / dag.

Biverkningar

De vanligaste biverkningarna (1-10% av patienterna) är huvudvärk, buksmärta, förstoppning, diarré, flatulens, illamående, kräkningar. I sällsynta fall kan följande reversibla biverkningar inträffa.

- På matsmältningssystemet: torr mun, smittsamhet, stomatit, en tillfällig ökning av nivån av "lever" -enzymer; med leversjukdom tidigare - hepatit (inklusive gulsot), onormal leverfunktion.

- Nervsystemet: yrsel, agitation, sömnighet, sömnlöshet, parestesier, depression, hallucinationer; hos patienter med allvarliga sjukdomar, inklusive lever, encefalopati.

- På den del av muskuloskeletala systemet: muskelsvaghet, myalgi, artralgi.

- Från det hematopoietiska systemet: leukopeni, trombocytopeni; i vissa fall - agranulocytos, pancytopeni.

- På hudens sida: klåda; sällan, i vissa fall - fotosensibilitet, erytem multiforme, alopeci.

- Allergiska reaktioner: urtikaria, angioödem, bronkospasm, interstitial nefrit och anafylaktisk chock.

- Annat: hypomagnesemi, synstörningar, perifert ödem, ökad svettning, feber, gynekomasti; sällan - bildandet av magsåren under långvarig behandling. Vid långvarig användning och / eller i höga doser av omeprazolkapslar är en ökad risk för frakturer i höft, handled, ryggrad möjlig.

överdos

Interaktion med andra droger

Kan användas med antacida. Saktar absorptionen av ampicillin, itrakonazol, ketokonazol, järntillskott. Sänker utsöndringen och ökar effekten av warfarin, diazepam, fenytoin.

Att ta droger som hämmar CYP2C19 och CYP3A4 (till exempel klaritromycin och vorikonazol) kan leda till en ökning av koncentrationen av omeprazol i blodserumet och att ta induktorer av dessa enzymer (till exempel rifampicin och Hypericum-preparat) kan minska den.

Stärker hematotoxisk effekt av kloramfenikol, tiamazol (merkazol), litiumpreparat. Den kombinerade användningen av omeprazol och klopidogrel leder till en minskning av den terapeutiska effekten av klopidogrel. Den kombinerade användningen av omeprazol och digoxin kan leda till en ökning av effekten av digoxin med 10%. Försiktighet bör utövas vid gemensam utnämning av droger, särskilt hos äldre patienter.

Plasmanivåerna av nelfinavir och atazanavir reduceras vid samtidig användning med omeprazol. Samtidig användning av omeprazol och nelfinavir är kontraindicerat (se avsnittet "Kontraindikationer"). Signifikant minskad absorption av posakonazol och erlotinib, bör samtidig administrering av dessa läkemedel med omeprazol undvikas. Vid samtidig användning med omeprazol ökar koncentrationerna av saquinavir / ritonavir, takrolimus i blodplasma. Övervakning av serumakrolimus och njurfunktion (kreatininclearance) är nödvändig.

Applikationsfunktioner

Innan användningen av omeprazol bör påbörjas bör det uteslutas en malign process.

Läkemedlet innehåller laktos, i detta avseende bör patienter med medfödd intolerans mot galaktos, laktasbrist eller nedsatt glukos-galaktosabsorption inte använda detta läkemedel.

Med långvarig användning kan det vara en brist på magnesium. När en arytmi, anfall, måste du sluta ta medicinen och ta magnesiumsalter. Med långvarig användning med digoxin och diuretika är det nödvändigt att bestämma koncentrationen av magnesium i blodserum före användning av omeprazol och periodiskt under användning.

Med långvarig användning eller användning av höga doser omeprazol är en ökad risk för frakturer i höft, handled, ryggrad möjlig.

Graviditet och amning. Omeprazol påverkar inte graviditeten eller hälsan hos fostret / nyfödden, så det kan användas efter att ha tagit hänsyn till läkemedlets risk / nyttaförhållande. Omeprazol utsöndras i bröstmjölk men påverkar inte barnets tillstånd.

Påverkan på förmågan att köra biltransport- och kontrollmekanismer. Omeprazols mottagning påverkar inte patientens förmåga att köra fordon eller annan operatörsaktivitet. Vid utveckling av yrsel och synfel ska patienterna inte köra bil eller arbeta med utrustning.

Omeprazol: bruksanvisningar, indikationer, biverkningar och kompositioner

Omeprazol är ett modernt läkemedel som används för att behandla personer som lider av magsår och 12 duodenalsår, liksom andra sjukdomar som är direkt eller indirekt förknippade med ökad surhet i magsaften. Omeprazol har visat sig bra och har rykte som ett pålitligt och effektivt medel för gastroenterologer. Dessutom bidrar läkemedlets popularitet till dess överkomliga priser.

Princip för verksamheten

Principen för läkemedlet är baserad på att blockera produktionen av saltsyra av cellerna i magslemhinnan. Som du vet är den viktigaste aktiva ingrediensen i magsaft saltsyra. Syrligheten i magen bibehålls av speciella proteiner som finns i cellerna i magslemhinnans protonpumpar som reglerar rörelsen av vätejoner (protoner) genom celler.

Omeprazol tillhör klassen av protonpumpshämmare (suppressorer). Dessa föreningar minskar aktiviteten hos protonpumpar, varigenom surhetsgraden av magsaften ökar och pH ökas. Framkomsten av protonpumpshämmare har gjort det möjligt för medicinen att nå en ny nivå vid behandling av sår och minska antalet kirurgiska operationer. Det första sådana läkemedlet var omeprazol. Det utvecklades 1988 av det svenska läkemedelsföretaget Hässle och behåller fortfarande sin ställning. Som praktiken visar, är droger av denna typ effektivare än medel som reducerar surheten i magsaften på grund av neutraliseringsreaktionen.

Dessutom har omeprazol en annan användbar egenskap. Dess substans hämmar spridningen av bakterier Helicobacter pylori, vars aktivitet bidrar till utvecklingen av magsår. Antibiotikabehandling med läkemedel rekommenderas dock i kombination med antibiotika.

Läkemedelsbeskrivning

Omeprazol ser ut som ett vitt kristallint pulver. Kemisk struktur avser bensimidazolderivat. Den har en svag alkalisk reaktion, den är väl löslig i alkoholer och mycket dåligt i vatten. Omeprazol är ett proläkemedel. Detta innebär att substansen i den, inte har helande egenskaper i sig, förvärvar emellertid dessa egenskaper efter att ha släppts ut i kroppens inre miljö.

Doseringsformer av omeprazol - tabletter, kapslar, pulver för att bereda en lösning för intravenös administrering.

Kapslar kan ha en dos av 10 och 20 mg, tabletter - 10, 20 och 40 mg. Pulvret levereras i 40 mg injektionsflaskor.

struktur

Huvuddelen av läkemedlet är substansen med samma namn. Dessutom innefattar sammansättningen av olika doseringsformer excipienter. För tabletter (pellets) är det: dinatriumvätefosfat, natriumlaurylsulfat, kalciumkarbonat, socker, mannitol, hydroxipropylmetylcellulosa E5, metakrylsyrasampolymer, dietylftalat, talk, titandioxid. För kapslar: gelatin, glycerin, nipagin, nipazol, natriumlaurylsulfat, titandioxid, renat vatten, E 129 färgämne.

ansökan

Effekten av läkemedlet kommer snabbt nog - inom 1 timme och varar ca 23 timmar. Omeprazol 20 mg sänker pH i magen till ett värde av 3 och håller det vid den nivån i ca 17 timmar. Under behandlingen med en dos på 20 mg dagligen uppnås maximal effekt i 3-4 dagar. Efter kursen fortsätter effekten några dagar. Läkemedlet kan administreras till vuxna och barn, börjar med 5 år. Äldre patienter kan ta läkemedlet omeprazol utan dosjustering.

Indikationer för användning

Antalet sjukdomar som behandlas med användning av läkemedlet innefattar:

  • magsår och duodenalsår orsakat av bakteriell infektion
  • Zollinger-Ellison syndromet
  • halsbränna
  • pankreatit
  • gastrit med hög surhet
  • gastroesofageal reflux
  • erosiv esofagit
  • hypersekretoriska störningar i det övre GI-systemet
  • komplex behandling av polyendokrin adenomatos
  • gastropati orsakad av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel
  • förebyggande av återfall av duodenal, aspirin och stressår

Kontraindikationer och biverkningar

Den viktigaste kontraindikationen är intolerans mot den aktiva substansen. Dessutom är läkemedlet kontraindicerat hos gravida kvinnor och ammande mödrar. Det är bevisat att ta medicinen under första trimestern kan leda till missbildningar av fostret. Därför kan läkemedlet tas i fallet med graviditet endast om det inte finns några alternativa behandlingar. Dessutom tränger substansen som ingår i läkemedlet in i bröstmjölken. Det rekommenderas inte att ta drogen om det finns misstankar om mag- och duodenalcancer.

Bland biverkningarna bör noteras att läkemedlet bidrar till utlakningen av kalcium från benen. Därför är det inte föreskrivet för osteoporos. Eller behandlingen bör åtföljas av kalciumtillskott. En annan kontraindikation är Salmonella-infektioner, eftersom Omeprozol kan öka sin reproduktion. Dessutom är läkemedlet ordinerat med försiktighet vid lever- och njursvikt.

Som du kan se har omeprazol många kontraindikationer, därför kan endast en läkare ordinera drogbehandling. Apotekets receptbelagda läkemedel.

Biverkningar

Omeprazol har få biverkningar. De orsakas oftast av långvarig användning av läkemedlet (mer än 2 månader). Dessa inkluderar illamående, diarré, förstoppning, uppblåsthet eller buksmärtor, huvudvärk och yrsel.

Sällsynta effekter av läkemedlet:

  • allergiska reaktioner
  • smakstörning
  • torr mun
  • blodkomposition förändras
  • gemensamma och muskelsmärta
  • depression, irritabilitet, slöhet
  • onormal leverfunktion

Instruktioner för användning

Det rekommenderas att ta innan måltider eller under måltider, helst på morgonen. Läkemedlet tvättas med en liten mängd vatten. När du använder omeprazol i form av kapslar kan de inte tuggas. Den vanliga dosen är 20 mg per dag för 1 mottagning. I vissa fall, till exempel, med resistens mot anti-sårläkemedel kan det öka till 40 mg. Behandlingstiden och appliceringsmetoden beror på sjukdomen. Vid ett magsår fortsätter behandlingstiden i 4 veckor, vid gastrit, halsbränna - 2 veckor. Använd inte drogen i mer än 2 månader. Med en lång behandling bör en paus på flera månader. När du ordinerar omeprazol kan bruksanvisningen justeras av läkaren beroende på omständigheterna.

Analoger av läkemedlet

Omeprazolanaloger är vanligtvis droger med samma aktiva substans. Det är faktiskt samma drog, men med ett annat namn. Dessa inkluderar:

  • Losek (original läkemedel som utvecklats av Hassle)
  • omez
  • Gasek
  • Tserol
  • Gastrozol
  • Zerotsid
  • Omekaps
  • Omeprus
  • Omefez
  • Omizak
  • Omipiks
  • Omitoks
  • Vad letar du efter
  • Pleom-20
  • Promez
  • Romesek
  • sopran
  • Ulkozol
  • ultop
  • Helitsid
  • Helol

Det finns andra ämnen från klassen av protonpumpshämmare med liknande effekt, till exempel:

  • pantoprazol
  • lansoprazol
  • rabeprazol
  • esomeprazol

Läkemedel i denna klass skiljer sig från varandra i varaktighet och verkningsaktivitet, interaktion med andra droger, antalet kontraindikationer och några andra parametrar.

Interaktion med andra droger

Omeprazol förändrar surheten i magsmiljön och därför kan dess användning påverka andra läkemedel, beroende på viss surhetsgrad. Dessa läkemedel inkluderar ketokonazol, itrakonazol, ampicillin. Dessutom stimulerar omeprazol en ökning av koncentrationen av vissa droger i blodet (warfarin, Diazepam, fenytoin) och saktar avlägsnandet av lugnande medel från kroppen. Förbättrar åtgärden av antikoagulantia och antikonvulsiva medel. Kompatibel med en annan typ av anti-sårläkemedel - anatacider.