Varför behöver vi droger som blockerar histaminreceptorerna i H2-gruppen?

Histamin är ett av hormonerna som är viktiga för människan. Den utförs som en slags "vakman" och spelar under vissa omständigheter: tung fysisk ansträngning, skador, sjukdomar, allergener som kommer in i kroppen etc. Hormonet omfördelar blodflödet på ett sätt som minimerar eventuell skada. Vid första anblicken bör histamins arbete inte skada en person, men det finns situationer där en stor del av detta hormon gör mer ond än bra. I sådana fall förskriver läkare speciella läkemedel (blockerare) för att förhindra att histaminreceptorerna i en av grupperna (H1, H2, H3) börjar börja fungera.

Varför behöver du histamin?

Histamin är en biologiskt aktiv förening som är involverad i alla större metaboliska processer i kroppen. Det bildas av nedbrytningen av en aminosyra som kallas histidin och är ansvarig för överföringen av nervimpulser mellan celler.

Normalt är histamin inaktiv, men vid farliga tider i samband med sjukdomar, skador, brännskador, intag av toxiner eller allergener, ökar nivån på fritt hormon kraftigt. I det obundna tillståndet orsakar histamin:

  • glatt muskelspasmer;
  • lägre blodtryck;
  • kapillär dilatation;
  • hjärtklappning;
  • ökad produktion av magsaft.

Under hormonets verkan ökar utsöndringen av magsaft och adrenalin, uppstår vävnadsödem. Magsaft är en ganska aggressiv miljö med hög surhetsgrad. Syra och enzymer hjälper inte bara att smälta mat, de kan utföra funktionerna hos ett antiseptiskt - att döda bakterier som kommer in i kroppen samtidigt som mat.

"Förvaltning" av processen sker genom centrala nervsystemet och humoral regulering (kontroll genom hormoner). En av mekanismerna i denna förordning utlöses genom speciella receptorer - specialiserade celler, som också är ansvariga för koncentrationen av saltsyra i magsaften.

Läs: Vad kräks med blod och vad ska man göra när det visas?

Histaminreceptorer

Vissa receptorer som kallas histamin (H) reagerar på produktionen av histamin. Läkare delar dessa receptorer i tre grupper: H1, H2, H3. Som ett resultat av exciteringen av H2-receptorer:

  • magsjukdomarnas funktion förbättras;
  • ökar tonen i tarmarnas och blodkärlens muskler;
  • allergier och immunreaktioner uppträder

Mekanismen för frisättning av saltsyra, histamin H2-receptorblockerare fungerar endast delvis. De minskar produktionen som orsakas av hormonet, men stoppar inte det helt.

Det är viktigt! Hög syrahalt i magsaften är en hotande faktor vid vissa sjukdomar i mag-tarmkanalen.

Vad är blockerande droger?

Dessa läkemedel är utformade för behandling av gastrointestinala sjukdomar, där en hög koncentration av saltsyra i magen är farlig. De är anti-sårläkemedel som minskar utsöndringen, det vill säga de är utformade för att minska syreflödet i magen.

Blockerare av H2-gruppen har olika aktiva komponenter:

  • Cimetidin (histodil, altamet, cimetidin);
  • Nizatidin (Axid);
  • Roxatidin (Roxane);
  • famotidin (gastrosidin, kvamatel, ulfamid, famotidin);
  • ranitidin (Gistak, Zantak, Rinisan, Ranitiddin);
  • ranitidin vismutcitrat (pylorid).

Fonder som produceras i form av:

  • färdiga lösningar för intravenös eller intramuskulär administrering;
  • pulver för lösning;
  • tabletter.

Hittills rekommenderas inte cimetidin för användning på grund av det stora antalet biverkningar, inklusive minskad potens och ökad bröstkört hos män, utveckling av smärta i leder och muskler, ökad kreatininnivå, förändringar i blodkomposition, skada på nervsystemet etc.

Ranitidin har mycket färre biverkningar men det används i mindre utsträckning inom medicinsk praxis, eftersom nästa generations läkemedel (Famotidin), vars effektivitet är mycket högre, och varaktigheten av åtgärden flera timmar längre (från 12 till 24 timmar) ersätter den.

Det är viktigt! I 1-1,5% av fallen observeras patienter immunitet mot blockerande läkemedel.

När är blockerare föreskrivna?

Att öka syranivån i magsaften är farlig när:

  • magsår eller duodenalsår;
  • inflammation i matstrupen när man kastar in magen i matstrupen;
  • godartade tumörer i bukspottkörteln i samband med magsår;
  • mottagning för förebyggande av utveckling av magsår med långvarig behandling av andra sjukdomar.

Det specifika läkemedlet, dosen och varaktigheten av kursen väljs individuellt. Annullering av läkemedlet bör ske gradvis, eftersom biverkningar med en skarp ände är möjliga.

Vi rekommenderar att du vet vilka sjukdomar i matstrupen kan uppstå.

Läs: när du behöver göra esofagoskopi av matstrupen.

Nackdelar i arbetet med histaminblockerare

H2-blockerare påverkar produktionen av fri histamin, vilket minskar surheten i magen. Men dessa läkemedel påverkar inte andra stimulanser av syntesen av syra - gastrin och acetylkolin, det vill säga, dessa läkemedel ger inte fullständig kontroll över saltsyran. Detta är en av anledningarna till att läkare anser dem relativt föråldrade. Ändå finns det situationer när utseendet av blockerare är berättigat.

Det är viktigt! Experter rekommenderar inte användning av H2-blockerare för blödning i magen eller tarmarna.

Det finns en ganska allvarlig bieffekt av terapi med användning av H2-blockerare av histaminreceptorer - den så kallade "acid rebound". Det ligger i det faktum att magen efter att ha drogs tillbaka eller slutet av sin verksamhet, syftar till att "komma ikapp" och dess celler ökar produktionen av saltsyra. Som en följd av detta börjar surhetsgraden i magen efter en viss tid efter att ha tagit läkemedlet att öka, vilket orsakar en förvärmning av sjukdomen.

En annan bieffekt är diarré orsakad av Clostridium-patogenen. Om patienten tillsammans med blockeraren tar antibiotika ökar risken för diarré tiofaldigt.

Moderna analoger av blockerare

Nya läkemedel, protonpumpshämmare, kommer att ersätta blockerare, men de kan inte alltid användas i behandling på grund av genetiska eller andra egenskaper hos patienten eller av ekonomiska skäl. Ett av hindren för användning av inhibitorer är ett ganska vanligt motstånd (läkemedelsresistens).

H2-blockerare skiljer sig från protonpumpshämmare till det värre, eftersom deras effektivitet minskar vid upprepad behandling. Därför innebär långtidsterapi användningen av hämmare, och H-2-blockerare är tillräckliga för kortvarig behandling.

Endast läkaren har rätt att bestämma valet av droger på grundval av patientens historia och forskningsresultat. Patienter med magsår eller duodenalsår, speciellt vid kronisk sjukdom eller vid första utseendet av symtom, måste individuellt välja syraundertryckningsmedel.

H2-blockerare histaminreceptorer

Histaminreceptor H2-blockerare är läkemedel vars huvudsakliga verkan är inriktad på behandling av syreberoende sjukdomar i mag-tarmkanalen. Oftast föreskrivs denna grupp av läkemedel för behandling och förebyggande av sår.

H2-blockerarens verkningsmekanism och indikationer för användning

Histamin (H2) cellreceptorer är placerade på membranet inuti magsväggen. Dessa är parietala celler som är involverade i produktion av saltsyra i kroppen.

Dess överdriven koncentration orsakar störningar i matsmältningssystemet och leder till ett sår.

Ämnen som ingår i H2-blockerare tenderar att minska produktionen av magsaft. De hämmar också den färdiga syran, vars produktion är provocerad av konsumtionen av mat.

Blockering av histaminreceptorer minskar produktionen av magsaft och hjälper till att hantera sjukdomsproblemen.

I samband med åtgärden föreskrivs H2-blockerare för sådana förhållanden:

  • ett sår (av både mage och tolvfingertarm)
  • stresssår orsakat av svåra somatiska sjukdomar;

Doseringen och varaktigheten av mottagandet av H2-antihistaminläkemedel för var och en av dessa diagnoser ordineras individuellt.

Klassificering och förteckning över H2-receptorblockerare

Tilldela 5 generationer droger H2-blockerare, beroende på den aktiva beståndsdelen i kompositionen:

  • I generation - aktiv ingrediens cimetidin;
  • II-generationen - det aktiva ämnet ranitidin;
  • III-generationen - den aktiva substansen famotidin;

Det finns signifikanta skillnader mellan läkemedel av olika generationer, främst i svårighetsgrad och intensitet av biverkningar.

H2-blockerare I generation

Handelsnamn på vanliga H2-antihistaminläkemedel av den första generationen:

    Gistodil. Sänker basal och histamininducerad saltsyraproduktion. Huvudsyftet: behandling av den akuta fasen av magsår.

Tillsammans med den positiva effekten framkallar drogerna i denna grupp sådana negativa fenomen:

  • anorexi, uppblåsthet, förstoppning och diarré;
  • hämning av produktionen av leverenzym som är involverade i metabolismen av droger;
  • hepatit;
  • hjärtsjukdomar: arytmi, hypotension;
  • tillfälliga störningar i centrala nervsystemet - förekommer oftast hos äldre och patienter i särskilt allvarligt tillstånd;

På grund av det stora antalet allvarliga biverkningar används H2-generationsblockerare från den första generationen praktiskt taget inte i klinisk praxis.

Ett vanligare behandlingsalternativ är användningen av H2-blockerare histamin II och III-generationen.

2: a generations H2-blockerare

Lista över ranitidin droger:

    Gistak. Utsedd med ett magsår, kan användas i kombination med andra anti-sårläkemedel. Gistak förhindrar återflöde. Effektens varaktighet - 12 timmar efter en enstaka dos.

Biverkningar av ranitidin:

  • huvudvärk, yrsel av yrsel, periodisk uppenbarelse av medvetandet;
  • förändringar i leverns testresultat
  • bradykardi (reducerar frekvensen av sammandragningar i hjärtmuskeln);

I klinisk praxis noteras att toleransen av ranitidin av kroppen är bättre än den för cimetidin (första generationens läkemedel).

III-generations H2-blockerare

Namn på H2 antihistamin III generation:

    Ultseran. Det har en undertryckande effekt på alla faser av produktionen av saltsyra, inklusive stimulerad av matintag, gastrisk distans, effekterna av gastrin, koffein och delvis acetylkolin. Varaktigheten av åtgärden - från 12 timmar till dagar, eftersom vanligtvis läkemedlet är ordinerat inte mer än 2 eller till och med 1 gång per dag.

Biverkningar av famotidin:

  • aptitlöshet, ätstörningar, smakförändring;
  • trötthet och huvudvärk
  • allergi, muskelsmärta.

Bland de noga studerade H-2-blockerarna anses famotidin vara den mest effektiva och ofarliga.

H2-blockerare IV-generering

Handelsnamn H2-blockerar histamin IV-generationen (nizatidin): Axid. Förutom att hämma produktionen av saltsyra, minskar aktiviteten av pepsin signifikant. Det används för att behandla akuta tarm- och magsår, och är effektivt för att förebygga återfall. Stärker mekanismen i mag-tarmkanalen och accelererar läkning av sårberika platser.

Biverkningar när du tar Axida är osannolika. När det gäller effektivitet är nizatidin i nivå med famotidin.

H2-blockerare V-generationen

Roxatidin handelsnamn: Roxane. På grund av den höga koncentrationen av roxatidin, dämpar läkemedlet avsevärt produktionen av saltsyra. Den aktiva substansen absorberas nästan helt från matsmältningsväggarna. Med samtidig intag av mat och antacida mediciner reduceras effektiviteten av Roxane inte.

Läkemedlet är extremt sällsynt och minimala biverkningar. Samtidigt uppvisar den en lägre syraundertryckande aktivitet jämfört med tredje generationens läkemedel (famotidin).

Funktioner för användning och dosering av H2-histaminblockerare

Preparat av denna grupp föreskrivs individuellt baserat på diagnos och graden av utveckling av sjukdomen.

Doseringen och varaktigheten av behandlingen bestäms utifrån vilken grupp av H2-blockerare som är optimala för behandling.

En gång i kroppen under samma förhållanden absorberas de aktiva ingredienserna av läkemedel av olika generationer från mag-tarmkanalen i olika kvantiteter.

Dessutom skiljer sig alla komponenter i prestanda.

Farmakologisk grupp - H2-antihistaminer

beskrivning

H2-antihistaminer hämmar produktionen av saltsyra av parietalcellerna, såväl som pepsin. Histamin H excitation2-receptorer åtföljs av stimulering av alla matsmältnings-, spott-, mags- och podzhedochnokörtlar samt gallsekretion. Parietala celler i magen som producerar saltsyra är dock de mest aktiva. Denna effekt beror huvudsakligen på ökat halt av cAMP (H2-gastriska receptorer är associerade med adenylatcyklas), vilket ökar aktiviteten av karbonanhydras, som är involverad i bildandet av fria klor- och vätejoner.

För närvarande används behandling av magsår och duodenalsår i stor utsträckning H2-antihistaminer (ranitidin, famotidin etc.) som hämmar utsöndringen av magsaften (både spontan och stimulerad av histamin), liksom att minska pepsinsekretionen. Dessutom har de effekt på immunförfaranden (eftersom de blockerar verkan av histamin), minskar frisättningen av inflammatoriska mediatorer och allergiska reaktioner från mastceller och basofiler. Ytterligare utvecklingar i denna grupp av föreningar syftar till att finna mer selektiv för histamin N2-receptorsubstanser med minimala biverkningar.

H2-antagonister - histaminreceptorer

H2-receptorer lokaliseras huvudsakligen i magslemhinnan på de fodrande cellerna som producerar saltsyra, och de huvudsakliga (synonym: zymogen) cellerna som producerar enzymer av magsaft. H2-receptorer är också placerade på kardiomyocyter och pacemakerceller i hjärtat, i blodceller och på mastcellerna. Histamin H2-receptorstimulering stimulerar alla matsmältnings-, spottkörtel-, mag- och bukspottkörteln samt gallsekretion. Histamin ökar och förstärker hjärtkontraktioner, liksom reglerar frisättningen från mastceller (självreglering). Parietala celler i magen stimuleras till största delen med histamin. Bildandet av fria klor- och vätejoner (bildning av saltsyra) i dessa celler stimuleras av kolsyraanhydras, vilket aktiveras i dem med deltagande av cAMP. H2-receptorblockerare hämmar aktiviteten av adenylatcyklas i dessa celler, varigenom mängden cAMP i dem reduceras.

De viktigaste effekterna av blockerare H2-receptors funktion:

● reduktion av alla typer av saltsyrasekretion i magen: basal, nattlig och stimulerad (till exempel histamin, gastrin, insulin, ACH, koffein, matintag, sträckning av magebotten etc.);

● reduktion av pepsinsyntesen (det huvudsakliga proteolytiska enzymet i magsaft)

● minskning i mageens motoraktivitet, minskning i amplituden av sammandragning av dess antrum med avtagande av passagen (framsteg) av magsinnehållet;

● negativ utländsk - och kronotropisk verkan, positiv dromotropisk verkan (minskning av tiden för atrioventrikulär ledningsförmåga - risken för arytmier).

● Ökad syntes i magehinnan i magen och duodenum prostaglandin E2 (PGE2), som har gastroskyddande aktivitet.

PGE2 ökar utsöndringen av slem och bikarbonat, hämmar bildningen av saltsyra, ökar graden av replikation (återhämtning) av slemhinnor, förbättrar blodflödet i kärl i magslemhinnan. Att upprätthålla ett adekvat blodflöde ger inte bara syre och näringsämnen till vävnaderna, men låter dig också avlägsna vätejoner som lätt tränger in från magehålan i skadade eller ischemiska slemhinnor.

Cyklo-oxygenaser (COX) av 1: a och 2: a typerna är enzymer involverade i bildandet av prostaglandiner från arakidonsyra (se Figur 5 på sidan 63). GCS och NSAID från den första generationen, som minskar aktiviteten av COX, bryter mot syntesen av PGE2, som bestämmer deras ulcerogenicitet. Andra generationens NSAID (meloxicam, nimesulid, celecoxib, rofecoxib) inhiberar selektivt COX-2, som är ansvarig för syntesen av PGE1 (en aktivator av inflammatoriska mediatorer) och påverkar inte COX-1, vilket är involverat i syntesen av PGE2.

Tre generationer av H2-receptorblockerare ("-tydiner") är utmärkande:

● cimetidin (histodil) tillhör första generationen;

● till den andra - ranitidin (zantak, ranigast, ranisan, rantak, gistak);

● till den tredje - famotidin (quamatel, famosan).

För droger av den första generationen är affiniteten signifikant lägre än för andra läkemedel, och speciellt den tredje generationen. Detta gör det möjligt att förskriva den senare i mycket mindre doser. Dessutom är famotidin praktiskt taget inte utsatt för biotransformation i levern.

Drogerna ordineras genom munnen eller injiceras intravenöst (dropp eller bolus vid gastrointestinal blödning från erosioner eller sår i slemhinnan som uppstått mot bakgrund av stressreaktioner: svåra brännskador, multipelskador, sepsis, etc.).

Cimetidin är en hämmare av levermikrosomala enzymer och mot bakgrund av administreringen är receptet för BAB, indirekta antikoagulanter, lugnande medel, PDE-hämmare kontraindicerat (risk för ackumulering). Det är oönskad gemensam användning av antacida läkemedel och H2-receptorblockerare - på grund av överträdelsen av absorptionen av den senare. Deras kombination med M - antikolinergic - pirenzepin är rationell. För närvarande, förutom den traditionella metoden att använda H2-receptorblockerare (cimetidin, 1 tablett 4 gånger om dagen, ranitidin, 1 tablett 2 gånger om dagen), använd en enstaka dos av den dagliga dosen av läkemedlet på kvällen klockan 20.00.

Biverkningar (oftare uppstå vid användning av cimetidin):

● Alla droger tränger igenom BBB: det är möjligt (särskilt hos barn under 1 år gamla och geriatriska patienter) utseende av desorientering, dysartri (svårighetsgrad i uttal), hallucinationer, anfall

● från mag-tarmkanalen, anoreksi (aptitlöshet), diarré och förstoppning är möjliga.

● Vid korta kurser kan huvudvärk, myalgi, hudutslag förekomma.

● Genom att binda till H2-receptorer på ytan av blodceller kan läkemedel orsaka leukopeni, trombocytopeni, autoimmun hemolytisk anemi.

● Vid snabb intravenös administrering av stora doser av dessa läkemedel är en kardiotoxisk effekt möjlig (bradykardi, hypotoni, arytmier);

● läkemedel ökar syntesen av histamin (på grund av aktiveringen av histidindecarboxylas) och dess frisättning från mastceller (på grund av blockaden av H2-receptorer på mastceller). Som ett resultat kan tillståndet hos patienter med bronchial astma förvärras, och lupus erythematosus kan förvärras.

Cimetidin blockerar androgenreceptorer, vilket i vissa fall leder till en minskning av antalet spermatozoer och impotens. Om läkemedlet är ordinerat till en kvinna under graviditeten kan det leda till att ett barn föds med adrenogenitalt syndrom. Cimetidin minskar utsöndringen av gonadotropa hormoner och ökar nivån av prolactin, vilket orsakar gynekomasti, galaktorré (spontan utflöde av mjölk från bröstkörtlarna förutom barnets matningsprocess), makromasti (patologisk ökning av mjölkkörtlarna), klitoromegali och fördröjd sexuell utveckling av pojkar.

Abrupt upphörande av mottagande av H2-blockerare - histaminreceptorer kan leda till abstinenssyndrom. Utseendet hos sistnämnda är associerat med hypergastrinemi, vilket uppträder som svar på undertryckandet av innehållets surhet, liksom med adaptiva reaktioner i form av en förändring i densiteten (antal) hos receptorer eller deras affinitet för histamin. Därför är det viktigt att observera regimen med gradvis reduktion av dosen av H2-receptorantagonister när de avbryts och att använda farmakologiskt skydd genom att ta andra antisekretoriska medel.

För närvarande introduceras nya läkemedel i medicinsk praxis: nizatidin (axid, nixax), roxatidin (alt) och andra. De har ännu större aktivitet än famotidin och orsakar inte abstinenssyndrom och NNL från hjärtat, MMC och mag-tarmkanalen.

8,3. Inhibitorer av H + -, K + -ATPaser

(protonpumpshämmare)

H + -, K + - ATPase är ett enzym som katalyserar (stimulerar) arbetet hos protonpumpen (pumpen) av parietala celler. En protonpump är ett enzymprotein på membranet i de sekretoriska tubulerna av celler, som, som svar på stimulering av membranreceptorer (kolinerga, gastrin eller histamin) överför protoner (vätejoner) från cellen till lumen i magen i utbyte mot kaliumjoner. Protonpumpshämmare (IPPili protonpump - PPI) omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol etc. "-razoler", som hämmar H + -, K + - ATPas, avbryter slutfasen av utsöndring av saltsyra. För att återställa förmågan att utsöndra saltsyra tvingas parietalcellen att syntetisera ett nytt enzymprotein, vilket tar cirka 18 timmar.

PPIs är proläkemedel och omvandlas endast till hämmare vid ett surt pH i magsaften (vid ett pH av högst 4), det vill säga de bibehåller surhet under dagen inom de gränser som är gynnsamma för läkning av ett magsår eller duodenalsår. Efter aktivering, interagerar de med SH-grupper (aminosyror cystein) H + -, K + - ATPase, blockerar sin funktion.

IPP intensivt och permanent undertrycker alla typer av saltutsöndring. De är effektiva även när det är omöjligt att undertrycka utsöndringen av saltsyra med hjälp av M-antikolinergika eller H2-receptorblockerare. Drogerna stör också protonpumpen i H. Pylori, vilket beror på deras bakteriostatiska effekt. Intravenösa läkemedel administrerade med venös blödning från sår och erosioner.

Dessa läkemedel är sura och absorberas dåligt när de släpps ut i en sur miljö. Därför tas de per os i form av syrabeständiga kapslar eller deras intag i form av en suspension tvättas ner med alkaliska lösningar.

Vid användning av IPP ökar koncentrationen av gastrin i blodet kompensatoriskt, dvs vid abrupt uttag av läkemedel är uttagssyndrom möjligt.

Datum tillagd: 2015-11-26; Visningar: 702; ORDER SKRIVNING ARBETE

H2-blockerare - histaminreceptorer

Blockerare H2-Histaminreceptorer stör verkan av histamin på parietala celler, vilket sänker sin sekretoriska aktivitet. De hämmar utsöndringen, påskyndar läkning av sår, eliminerar smärta i dag och natt, har en hemostatisk effekt. Applicera H2- histaminblockerare i magsår och duodenalsår, peptisk esofagit, gastrit etc. Det finns 3 generationer av blockerare H2-histaminreceptorer:

1 - cimetidin (histodil, tagamet) är ett läkemedel av den 1: a generationen av denna grupp. Tilldela 3-4 gånger om dagen eller 2 gånger om dagen (morgon och kväll). Oönskade biverkningar: huvudvärk, trötthet, sömnighet, hudutslag. Den har antiandrogen aktivitet, i samband med vilken det kan orsaka sexuell dysfunktion och gynekomasti hos män (bröstförstoring). Hämmar mikrosomala leverenzymer och kan därför förstärka verkan av ett antal droger som metaboliseras i levern. Vid långvarig användning kan orsaka leukopeni. Det är nödvändigt att avbryta det gradvis. Kontraindicerat under graviditet, laktation, barn under 14 år, uttalade nedsatt njurfunktion och lever.

Fig.24 Verkningsmekanismen för medel som minskar utsöndringen av saltsyra magsaft

2 - ranitidin (gistak, zantak, ranisan, zantin) - representativ för 2: a generationen blockerare H2-histaminreceptorer. Det har en mer uttalad inhiberande effekt på utsöndringen av saltsyra och orsakar nästan inte biverkningar. Sällan märkt huvudvärk, trötthet, diarré eller förstoppning. Tilldela 1-2 gånger om dagen.

3 - famotidin (quamel, famocid, sulfamid, famo) är mer aktiv än ranitidin och har en längre varaktighet, är ett tredje generations läkemedel. Tilldela det till natten. Det ger nästan ingen biverkningar, det har ingen anti-androgen effekt, det påverkar inte mikrosomala enzymer.

Protonpumpblockerare (H + K + - ATPas)

Den totala slutliga vägen för stimulering av utsöndring (histamin, gastrin, acetylkolin och andra faktorer) implementeras vid nivån av det yttre membranet hos parietalcellerna med användning av den energiberoende mekanismen (pumpen) för utbytet av kaliumjoner för vätejoner. För detta har membranet ett specifikt H + K + -ATPas, vilket inte bara ger framställning av HCl, men också införandet av K + -joner i blodet (fig 25). H + K + -ATPas-hämmare blockerar protonpumpen i de slemhinniga parietalcellerna och därigenom inhiberar frisättningen av saltsyra genom det sekretoriska membranet.

Fig. 25 Hämmande effekt av metaboliter av omeprazol på protonpumpen (H + K + ATPas) av parietala celler i magen

Eftersom anslutningen är irreversibel uppträder återhämtningen av enzymaktivitet långsamt på grund av syntesen av nya delar av den inom 4-5 dagar - varför pumpblockadens stabila och långvariga effekt. Dessa verktyg används för allvarliga läckande peptiska sår.

Denna grupp av läkemedel inkluderar omeprazol (omez, losk, zerocid, omegast, ometabol, omeprol), lansoprazol (lansokap, lancerol), rabeprazol (pariet) visar en uttalad antisekretorisk effekt, leder till en minskning av utsöndringen av saltsyra, oberoende av stimulans natur. Det är mycket effektivt i magsår och duodenalsår. Det är en prodrog. Dess metaboliter är aktivt associerade med enzymet. Tilldela inuti 1 gång om dagen, morgon eller kväll. Biverkningar är sällsynta: illamående, yrsel, allergiska reaktioner.

De används ibland för behandling av magsår med ökad ton i vagusnerven. Under behandlingens gång uppvisar läkemedel i denna grupp många biverkningar (takykardi, muntorrhet, suddig syn, svårighet med urinering, förstoppning), och därför används icke-selektiva M-antikolinergika, såsom atropin, för närvarande inte.

pirenzepin (gastrozepin, gastril) är en selektiv blockerare M1- kolinerga receptorer av magsceller. LS hämmar mer uttalat utsöndringen av saltsyra och pepsin, förbättrar blodcirkulationen i slemhinnan. Oönskade biverkningar är mindre uttalade.

Histaminreceptorer

Histaminreceptorer

Histaminreceptorer

1966 visade forskare heterogeniteten av histaminreceptorer och fann att effekten av histaminverkan beror på hur det binder till receptorn.

Tre typer av histaminreceptorer har identifierats:

  • H1-histaminreceptorer;
  • H2-histaminreceptorer;
  • H3-histaminreceptorer.

H1-histaminreceptorer är huvudsakligen belägna på cellerna av släta (ostridiga) muskler och stora kärl. Bindningen av histamin till H1-histaminreceptorer orsakar spasmer i bronkiets och luftstrukenas muskelvävnad, ökar vaskulär permeabilitet och ökar också klåda och saktar ned den atrioventrikulära ledningsförmågan. Genom H1 implementeras histaminreceptorer proinflammatoriska effekter.

Antagonister av H1-receptorer är antihistaminer av den första och andra generationen.

H2-receptorer är närvarande i många vävnader. Bindningen av histamin till H2-histaminreceptorerna stimulerar katekolaminsyntesen, magsekretionen, slappnar av livmoderns muskler och glatt muskler i bronkierna, ökar myokardiell kontraktilitet. Genom H2 realiserar histaminreceptorer de proinflammatoriska effekterna av histamin. Dessutom ökar genom H2-histaminreceptorer funktionen hos T-suppressorer, och T-suppressorer stöder tolerans.

Antagonister av H2-histaminreceptorer är buinamid, cimetidin, metylamid, ranitidin etc.

H3-histaminreceptorer är ansvariga för att undertrycka syntesen av histamin och dess frisättning i centrala nervsystemet.

Histaminreceptorer

  • All information på webbplatsen är endast avsedd för informationsändamål och är inte en manual för handling!
  • Endast en läkare kan ge dig en exakt DIAGNOS!
  • Vi uppmanar dig att inte göra självläkande, men att registrera dig hos en specialist!
  • Hälsa åt dig och din familj!

Histamin är en biologiskt aktiv komponent som deltar i reglering av olika kroppsfunktioner.

Bildningen av histamin i människokroppen sker på grund av syntesen av histidin - en aminosyra, en av proteinkomponenterna.

Klinisk bild

Vad säger läkare om allergi behandlingar?

Jag har behandlat allergier hos människor i många år. Jag säger till dig, som en läkare, kan allergier tillsammans med parasiter i kroppen leda till allvarliga konsekvenser om du inte hanterar dem.

Enligt de senaste WHO-uppgifterna är det allergiska reaktioner i människokroppen som orsakar majoriteten av dödliga sjukdomar. Och allt börjar med det faktum att en person blir kliande näsa, nysning, rinnande näsa, röda fläckar på huden, i vissa fall kvävning.

Varje år dör 7 miljoner människor på grund av allergier, och skadans omfattning är sådan att nästan varje person har ett allergiskt enzym.

Tyvärr, i Ryssland och CIS-länderna, säljer apotekskorporationer dyra läkemedel som bara lindrar symtomen och därigenom sätter människor på ett visst läkemedel. Det är därför som en sådan hög andel sjukdomar och så många människor drabbas av "icke-fungerande" droger i dessa länder.

Det enda läkemedlet som jag vill rekommendera och är officiellt rekommenderat av Världshälsoorganisationen för behandling av allergier är Histanol NEO. Detta läkemedel är det enda sättet att rengöra kroppen från parasiter, liksom allergier och dess symtom. För närvarande har tillverkaren lyckats inte bara skapa ett mycket effektivt verktyg, men också att göra det tillgängligt för alla. Dessutom, inom ramen för det federala programmet "utan allergier" kan varje invånare i Ryska federationen och CIS få den för endast 149 rubel.

Inaktiv histamin finns i vissa organ (tarmar, lungor, hud) och vävnader.

Dess utsöndring sker i histiocyter (speciella celler).

Aktiveringen och frisättningen av histamin beror på:

Förutom det syntetiserade (egna) ämnet kan histamin erhållas i näringsprodukter:

Överdriven histamin kan erhållas från långvarig mat.

Speciellt finns det många av dem vid otillräckligt låga temperaturer.

Jordgubbar och ägg kan stimulera produktionen av intern (endogen) histamin.

Aktiv histamin, som har trängt in i blodbanan hos en person, har en kraftfull och snabb effekt på vissa system och organ.

Histamin har följande (huvudsakliga) effekter:

  • En stor mängd histamin i blodet orsakar anafylaktisk chock med specifika symtom (kraftig tryckfall, kräkningar, medvetslöshet, anfall).
  • ökad permeabilitet hos små och stora blodkärl, vilket leder till huvudvärk, tryckfall, nodulärt utslag, hudutslagning, svullnad i andningsorganen; ökad utsöndring av slem och matsmältningssaft i näspassagerna och bronkierna;
  • Stresshormonadrenalin utsöndrat från binjurarna bidrar till ökad hjärtfrekvens och ökar blodtrycket.
  • ofrivilliga krampar i släta muskler i tarmarna och bronkierna, åtföljd av andningsstörningar, diarré, magsmärta.

Allergiska reaktioner ger histamin en särskild roll i alla möjliga yttre manifestationer.

Vilken sådan reaktion sker genom interaktionen mellan antikroppar och antigener.

Ett antigen, som det är känt, är en substans som åtminstone en gång var inne i kroppen och orsakade en ökning i dess känslighet.

Antikroppar (immunoglobuliner) kan reagera endast med ett specifikt antigen.

Nästa antigener som har kommit in i kroppen attackeras av antikroppar, med ett enda syfte - deras fullständiga neutralisering.

Som ett resultat av denna attack får vi immunkomplex av antigener och antikroppar.

Dessa komplex sätter sig på mastceller.

Därefter blir histamin aktivt och lämnar blodet från granulerna (degranulering av mastceller).

Histamin kan vara involverad i processer som liknar allergier, men är inte ("antigen-antikroppsprocessen" deltar inte i dem).

Histamin påverkar speciella receptorer som ligger på cellytan.

Histaminmolekyler kan enkelt jämföras med nycklar som låser upp vissa låser - receptorer.

Totalt finns tre subgrupper av histaminreceptorer som orsakar ett visst fysiologiskt svar:

Allergilidare, i kroppens vävnader, har ett ökat histamininnehåll, vilket indikerar genetiska (ärftliga) orsaker till överkänslighet.

Histaminblockerare, histaminantagonister, histaminreceptorblockerare, histaminblockerare är läkemedel som hjälper till att eliminera de fysiologiska effekterna av histamin genom att blockera receptorceller som är känsliga för dem.

Indikationer för användning av histamin:

  • experimentella studier och diagnostiska metoder;
  • allergiska reaktioner;
  • smärta i perifer nervsystemet
  • reumatism;
  • polyartrit.

De flesta terapeutiska ingrepp riktas emellertid mot biverkningar som orsakas av själva histamin.

Vi rekommenderar att du läser

Kycklingkoppor stjälkar människor i olika åldrar, men oftast kan denna sjukdom påverkas av barn.

Ansiktshår orsakar kvinnor många upplevelser och problem, varav en är ungefär som följer: hur tar man permanent bort ansiktshår?

Vissa föräldrar måste ta itu med problemet med sjukdomen hos sina efterlängtade barn från det ögonblick de föddes.

Alkoholhaltig hepatit är en inflammatorisk process i levern, som är en följd av överdriven konsumtion av alkoholhaltiga drycker.

Histaminreceptorer

Histamin är en biologiskt aktiv substans som är inblandad i reglering av många kroppsfunktioner och är en av huvudfaktorerna i utvecklingen av vissa patologiska tillstånd - i synnerhet allergiska reaktioner.

innehåll

Var kommer histamin från?

Histamin i kroppen syntetiseras från histidin - en av aminosyrorna som är en integrerad del av proteinet. I ett inaktivt tillstånd är det en del av många vävnader och organ (hud, lungor, tarmar), där den finns i speciella mastceller (histiocyter).

Under påverkan av vissa faktorer överförs histamin till den aktiva formen och frigörs från cellerna till den allmänna cirkulationen, där den utövar sin fysiologiska effekt. De faktorer som leder till aktivering och frisättning av histamin kan vara skador, brännskador, stress, verkan av vissa läkemedel, immunkomplex, strålning etc.

Förutom "egen" (syntetiserad) substans är det möjligt att få histamin i mat. Det här är ostar och korv, vissa typer av fisk, alkoholhaltiga drycker etc. Produktionen av histamin uppstår ofta under bakterier, vilket är anledningen till att det är rikligt med långvariga produkter, särskilt vid låg temperatur.

Vissa livsmedel kan stimulera produktionen av endogen (intern) histamin - ägg, jordgubbar.

Den biologiska effekten av histamin

Aktiv histamin, som har gått in i blodomloppet under påverkan av någon av faktorerna, har en snabb och kraftfull effekt på många organ och system.

Huvudsakliga effekterna av histamin:

  • Spasm av släta (ofrivilliga) muskler i bronkier och tarmar (detta manifesteras respektive, buksmärta, diarré, andningssvikt).
  • Utsläpp av adrenalinhormon från binjurarna, vilket ökar blodtrycket och ökar hjärtfrekvensen.
  • Ökad produktion av matsmältningssafter och slemsekretion i bronkier och näshålor.
  • Påverkan på fartygen manifesteras av en minskning av den stora och expansionen av de små blodbanorna, en ökning av kapillärnätets permeabilitet. Resultatet är svullnad i slemhinnan i andningsorganen, hudspolning, utseende av papulärt (nodulärt) utslag på det, tryckfall, huvudvärk.
  • Histamin i blodet i stora mängder kan orsaka anafylaktisk chock, som utvecklar kramper, medvetslöshet, kräkningar mot bakgrund av en kraftig tryckfall. Detta tillstånd är livshotande och kräver akutvård.

Histamin och Allergier

En särskild roll tilldelas histamin i de yttre manifestationerna av allergiska reaktioner.

När någon av dessa reaktioner uppstår, växlar interaktionen mellan antigen och antikroppar. Ett antigen är ett ämne som redan har gått in i kroppen minst en gång och orsakat hypersensitivitet. Särskilda minnesceller behåller data på antigenet, andra celler (plasma) syntetiserar speciella proteinmolekyler - antikroppar (immunoglobuliner). Antikroppar har strikt överensstämmelse - de kan reagera endast med detta antigen.

Efterföljande kvitton av antigenet i kroppen orsakar en attack av antikroppar som "angriper" antigenmolekylerna för att neutralisera dem. Formade immunkomplex - antigen och antikroppar fixerade på den. Sådana komplex har förmågan att sedimentera på mastceller, vilka i en inaktiv form innehåller histamin inuti specifika granuler.

Nästa steg i den allergiska reaktionen är övergången av histamin till den aktiva formen och utgången från granulerna till blodet (processen kallas mastcell degranulering). När koncentrationen i blodet når ett visst tröskelvärde, framträder den biologiska effekten av histamin som nämnts ovan.

Det kan finnas reaktioner med deltagande av histamin, som liknar allergiska, men de är egentligen inte (eftersom det saknas antigen-antikroppsinteraktion). Detta kan vara för stora mängder histamin med mat. Ett annat alternativ är den direkta effekten av vissa produkter (mer exakt ämnena i deras sammansättning) på mastceller med frisättning av histamin.

Histaminreceptorer

Histamin utövar sin verkan genom att påverka specifika receptorer belägna på cellytan. Det är lätt att jämföra sina molekyler med nycklarna och receptorerna med de lås som de låser upp.

Det finns tre undergrupper av receptorer, vars effekt på egen hand orsakar sina egna fysiologiska effekter.

Grupper av histaminreceptorer:

  1. H1-receptorerna är belägna i cellerna i de släta (ofrivilliga) musklerna, blodkärlens inre beklädnad och i nervsystemet. Deras irritation orsakar yttre manifestationer av allergi (bronkospasm, ödem, hudutslag, buksmärtor etc.). Åtgärden av antiallergiska läkemedel - antihistaminläkemedel (dimedrol, diazolin, suprastin, etc.) - är att blockera H1-receptorer och eliminering av effekten av histamin på dem.
  2. H2-receptorerna finns i membranen i parietala celler i magen (de som producerar saltsyra). Förberedelser från grupp H2-blockerare används vid behandling av magsår, eftersom de undertrycker produktion av saltsyra. Det finns flera generationer av sådana droger (cimetidin, famotidin, roxatidin, etc.).
  3. H3-receptorerna ligger i nervsystemet, där de deltar i att genomföra en nervimpuls. Påverkan på H3-hjärnreceptorer på grund av den sedativa effekten av Dimedrol (ibland används denna bieffekt som huvud effekten). Ofta är denna åtgärd oönskad - till exempel vid körning av ett fordon är det nödvändigt att beakta eventuell dåsighet och minskad reaktion efter att ha tagit antiallergiska läkemedel. För närvarande utvecklade antihistaminer med reducerad lugnande (lugnande) effekt eller fullständig frånvaro (astemizol, loratadin, etc.).

Histamin i medicin

Den naturliga produktionen av histamin i kroppen och dess matförsörjning spelar en stor roll i manifestationen av många sjukdomar, särskilt allergiska. Allergilider har ökat histamininnehåll i många vävnader: detta kan betraktas som en av de genetiska orsakerna till överkänslighet.

Histamin används som ett terapeutiskt medel vid behandling av vissa neurologiska sjukdomar, reumatism, vid diagnos, etc.

I de flesta fall syftar terapeutiska åtgärder till att bekämpa de biverkningar som histamin orsakar.

  • Allergi 325
    • Allergisk stomatit 1
    • Anafylaktisk chock 5
    • Urtikaria 24
    • Quinckes ödem 2
    • Pollinosis 13
  • Astma 39
  • Dermatit 245
    • Atopisk dermatit 25
    • Neurodermatit 20
    • Psoriasis 63
    • Seborrheisk dermatit 15
    • Lyells syndrom 1
    • Toxidermi 2
    • Eksem 68
  • Allmänna symptom 33
    • Rinnande näsa 33

Full eller delvis reproduktion av platsmaterial är endast möjlig om det finns en aktiv indexerad länk till källan. Alla material som presenteras på webbplatsen är endast avsedda för informationsändamål. Inte självmedicinera, rekommendationer bör ges av den behandlande läkaren under en heltidskonsultation.

Histamin H2-receptorantagonister

H-blockerare 2 -histaminreceptorer är läkemedel som blockerar H 2 -histaminreceptorer av parietala cellerna i magslemhinnan (som åtföljs av en minskning av utsöndringen av magsaft) och har en anti-ulcerande effekt.

Läkemedel i detta gruppblock N 2 -Histaminreceptorer av parietala cellerna i magslemhinnan och har en anti-ulcerande effekt.

Stimulering H 2 -histaminreceptorer åtföljs av ökad utsöndring av magsaft, vilket orsakas av en ökning av intracellulärt cAMP under påverkan av histamin.

Mot bakgrund av användningen av blockerare H 2 -histaminreceptorer minskar magsyrautsöndringen.

Ranitidin inhiberar basal och stimulerad histamin, gastrin och acetylkolin (i mindre utsträckning) utsöndringen av saltsyra. Det bidrar till att öka pH-värdet i magsinnehållet, minskar aktiviteten av pepsin. Längden av läkemedlet i en enstaka dos är ca 12 timmar.

Famotidin hämmar basal och stimulerad saltsyraproduktion med histamin, gastrin, acetylkolin. Minskar pepsins aktivitet.

Cimetidin hämmar histaminmedierad och basal utsöndring av klorvätesyra och påverkar lite karbaminolja. Hämmar pepsinsekretion. Efter intag utvecklas terapeutisk verkan efter 1 timme och varar i 4-5 timmar.

Ranitidin efter oral administrering absorberas snabbt från mag-tarmkanalen. Maximal koncentration uppnås inom 2-3 timmar efter en dos på 150 mg. Biotillgängligheten av läkemedlet - cirka 50% på grund av effekten av "första pass" genom levern. Måltid påverkar inte graden av absorption. Plasmaproteinbindning - 15%. Passerar genom placental barriären. Distributionsvolymen av läkemedlet är ca 1,4 1 / kg. Halveringstiden är 2-3 timmar.

Famotidin absorberas väl i matsmältningssystemet. Maximal nivå av läkemedlet i blodplasman bestäms efter 2 timmar efter oral administrering. Bindning till plasmaproteiner är ca 20%. En liten del av läkemedlet metaboliseras i levern. De flesta av de utsöndrade oförändrade i urinen. Halveringstiden är från 2,5 till 4 timmar.

Efter oral administrering absorberas cimetidin snabbt från mag-tarmkanalen. Biotillgängligheten är ca 60%. Halveringstiden för läkemedlet är ca 2 timmar. Bindning till plasmaproteiner är ca 20-25%. Utsöndras huvudsakligen i urinen oförändrad (60-80%), delvis metaboliserad i levern. Cimetidin passerar genom placental barriär, tränger in i bröstmjölk.

  • Förebyggande och behandling av magsår och / eller duodenalsår.
  • Zollinger-Ellison syndromet.
  • Erosiv reflux esofagit.
  • Förebyggande av postoperativa sår.
  • Ulcerativa lesioner i mag-tarmkanalen i samband med användning av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.
  • Överkänslighet.
  • Graviditet.
  • Amning.

Med försiktighet föreskrivs läkemedel i denna grupp i följande kliniska situationer:
  • Leverinsufficiens.
  • Njurinsufficiens.
  • Barnens ålder.
  • Från sidan av centrala nervsystemet:
    • Huvudvärk.
    • Yrsel.
    • Känsla trött
  • Från matsmältningsorganet:
    • Torr mun
    • Förlust av aptit
    • Kräkningar.
    • Buksmärtor
    • Gasbildning.
    • Förstoppning.
    • Diarré.
    • Ökad levertransaminasaktivitet.
    • Akut pankreatit.
  • Sedan hjärt-kärlsystemet:
    • Bradykardi.
    • Minskat blodtryck.
    • Atrioventrikulärt block.
  • Från hemopoietiska systemet:
    • Trombocytopeni.
    • Leukopeni.
    • Pancytopeni.
  • Allergiska reaktioner:
    • Hudutslag.
    • Klåda.
    • Angioödem.
    • Anafylaktisk chock.
  • Från sinnena:
    • Paresis av boende.
    • Suddig visuell uppfattning.
  • Från reproduktionssystemet:
    • Gynekomasti.
    • Amenorré.
    • Minskad libido.
    • Impotens.
  • annat:
    • Alopeci.

Innan du använder denna grupp av droger är det nödvändigt att utesluta förekomsten av maligna tumörer i magen och tolvfingertarmen.

Mot bakgrund av behandling med droger i denna grupp, bör man avstå från att utöva potentiellt farliga aktiviteter som kräver ökad koncentration av uppmärksamhet och psykomotorisk hastighet.

Risk för kardiotoxiska effekter av H-blockerare 2 -histaminreceptorer är förhöjda hos patienter med hjärtsjukdom, nedsatt lever- och / eller njurefunktion, med snabb intravenös administrering och med användning av höga doser.

Undvik att ta mat, drycker eller droger som irriterar magslemhinnan under behandling.

Ranitidin kan orsaka akuta angrepp av porfyri.

Famotidin och cimetidin kan leda till falsk-negativa resultat vid utförande av allergiska hudtest.

Patienter som är äldre än 75 år ska justera dosen av denna grupp av läkemedel (särskilt cimetidin).

H2-histaminblockerare: egenskaper hos applikation och kostnad

Histaminreceptor H2-blockerare kallas läkemedel som används för att behandla matsmältningsorganen vid sjukdomar som är förknippade med en syraberoende tillstånd.

H2-blockerarnas verkningsmekanism bygger på det faktum att läkemedlet, som går in i magen, upphäver slemhinnans arbete och därmed sänker surhetsgraden av magsaften.

Alla histaminreceptorblockerare är anti-sårläkemedel.

beskrivning

Beroende på sjukdomen och formen av sjukdomen ordinerar läkaren de medel som bäst hjälper patienten.

Farmakokinetiska egenskaper

Jämförande egenskaper

Tsemitidin

Detta läkemedel absorberas väl från matsmältningsorganen. Åtgärden börjar 1-2 timmar efter intag. De tar medicinen oralt eller parenteralt, medan verkningstiden och effekten inte är mycket olika beroende på administreringssättet. De aktiva substanserna tränger in i barriären och kan vara i mjölken eller placentan. Därför är det inte tillåtet att ta drogen under graviditet och amning.

Återstående ämnen elimineras av njurarna inom 24 timmar.

ranitidin

Biotillgängligheten av läkemedlet vid administrering är inte mindre än 50%. Vid användning av tabletter sker maximal effekt efter 2 timmar; Om du använder en brusande tablett kommer effekten att ligga inom 1 timme. Halvdelen av ämnena visas 2-3 timmar efter intag. Resten - lite senare. Tränger in i bröstmjölk och placenta.

famotidin

Absorberad i magen är inte helt, bara 40-45%, har en anslutning till proteiner på cirka 15%. Maximal effekt uppträder 1-3 timmar efter administrering, beroende på dos och specifikt fall. Läkemedlet verkar på histaminreceptorer under 10-12 timmar. Utsöndras av njurarna.

Nazatidin

Anti-ulcer medicin som blockerar receptorns arbete och minskar produktionen av saltsyra. Absorberas ganska snabbt och börjar dess verkan inom 30 minuter efter intag. Ungefär 60% av substanserna utsöndras i urinen oförändrad.

Indikationer och kontraindikationer

Läkaren föreskriver h2-receptorblockerare, om patienten behöver behandling för följande sjukdomar:

  • Magsår och tarmsår.
  • Svåra lesioner av slemhinnans slemhinnor.
  • Gastroesofageal reflux.
  • Zollinger-Ellison syndromet.
  • Mendelssohns syndrom.
  • För förebyggande av sår och lunginflammation.
  • Om patienten har inre blödning i matsmältningsorganen.
  • Med pankreatit.

Det rekommenderas att ta H2-blockerare en gång om dagen, innan du lägger dig, men som föreskrivet av en läkare kan dosen delas upp i 2 delar och tas på morgon och kväll. Du kan ta droger 4 timmar före operationen.

Kontraindikationer för antagning:

  • Känslighet för komponenterna som ingår i kompositionen.
  • Levercirros.
  • Njursjukdom.
  • Graviditet och amning.
  • Ålder upp till 14 år.

Innan läkare förskrivs i denna grupp måste läkaren se till att patienten inte har några sjukdomar som kan maskeras genom att ta histaminreceptorh2-blockerare. Sådana sjukdomar innefattar gastrisk cancer, så sannolikheten för dess närvaro måste uteslutas.

Eftersom histaminblockerare är kraftfulla läkemedel vid behandling av matsmältningsorganen, har de egna biverkningar, och när de dyker upp måste de sluta ta läkemedel.

  • Huvudvärk och yrsel.
  • Dåsighet, sömnighet, hallucinationer.
  • Hjärtproblem.
  • Leverdysfunktion.
  • Akut allergisk reaktion.
  • Ökad kreatinnivå i blodet.
  • Impotens.
  • Andra problem.

Famotidin kan orsaka pallproblem: diarré eller förstoppning.

Trots kvalitet och effektivitet hos denna grupp av läkemedel är de sämre än modernare läkemedel, såsom protonpumpshämmare. Av ekonomiska skäl fortsätter emellertid utnämningen av histamin H2-blockerare, läkemedel som är billigare än hämmare.

Läkemedel som blockerar H2-histaminreceptorer anses vara föråldrade läkemedel. I medicin finns det två typer av läkemedel som minskar produktionen av histaminreceptorer:

  • Protonpumpshämmare.
  • H2-blockerare.

Att ta de första drogerna är inte beroendeframkallande, och de kan tas med långvarig behandling. Den andra typen av återintagning minskar effektiviteten av åtgärden, så läkare förskriver inte dem för mer än en kort kurs.

Motståndskraft mot H2-blockerare

Alla patienter är inte lämpliga läkemedel av denna typ. Hos 1-5% av patienterna under behandling och undersökning avslöjade inga uppenbara förändringar i hälsotillståndet. Detta händer mycket sällan, men även om en ökning av dosen av läkemedlet inte fungerar, är det enda sättet att fortsätta behandlingen att helt ändra läkemedlet.

Kostnad för droger

  • Ranitidin 300 mg kostar mellan 30 och 100 rubel per förpackning.
  • Famotidin - en behandlingsbana i 3 veckor kostar patienten från 60 till 140 rubel.
  • Cimetidin - Kostnaden för läkemedel under hela behandlingsperioden är från 43 till 260 rubel.

Alla typer av histaminreceptorer h2-blockerare är billiga, varje person har råd med dem, men du borde inte själv välja läkemedlet. För att välja ett läkemedel behöver du konsultera en läkare. Effekten av att ta rätt medicin är positiv. I de flesta fall är det möjligt att komma om inte en fullständig botemedel, sedan för att lindra en attack, vilket hjälper patienter att börja en full behandling.

Historia av

Skapandet av droger av denna typ går tillbaka till 1972, när den engelska forskaren James Black syntetiserade och försökte studera histaminmolekyler. Det första läkemedlet som skapades är Burimamid. Det visade sig vara värdelöst och forskning fortsatte.

Därefter modifierades strukturen något och fick metyamid. Studier av effektiviteten av läkemedlet passerade, men dess toxicitet överskred de tillåtna värdena.

Nästa läkemedel var cimetidin, trots att det är ett starkt läkemedel, det har många biverkningar. Därför har experter utvecklat mer moderna läkemedel som faktiskt inte har några biverkningar.

Ranitidin kan hänföras till andra generationens H2-blockerare. Det visade sig vara ännu effektivare och tryggare för de sjuka.

Nästa verktyg i denna grupp var Famotidine. Det finns blockerare av histaminreceptorer av 4: e och 5: e generationen, men läkare förskriver ofta Ranitidine och Famotidine oftare: de hanterar bäst syra i magsaften. Det är möjligt att ta rhinitidin en gång om dagen, helst före sänggåendet, läkemedlet hjälper väl, medan det har en relativt låg kostnad.